泰诺福韦酯β-环糊精包合物的制备和研究
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张琰 王荔 范琳琳 河南大学淮河医院;河南大学药学院;
【摘要】目的:制备泰诺福韦酯-β-CD包合物。方法:通过饱和水溶液法制备泰诺福韦酯-β-CD包合物,并对其工艺进行优化;采用紫外分光光度法考察包合物溶出度。结果:饱和水溶液法制备包合物的最佳工艺为:温度60℃、包合摩尔比为1∶1、搅拌速度1000r/min、搅拌时间6h;所得包合物载药量为(29.36±1.22)%,收率为(94.12±5.87)%;鉴别试验结果表明已形成包合物。结论:泰诺福韦酯包合物能显著增大药物的溶解度,为开拓应用范围、提高药效奠定了基础。
【关键词】 泰诺福韦酯 包合物 饱和水溶液
【分类号】TQ461
泰诺福韦酯是一类可口服的开环核苷酸单膦酸酯的前药,对人免疫缺陷病毒(HIV)及其他逆转录病毒具有广谱的抗病毒活性。由于泰诺福韦酯在水中难溶且酯键易水解,其制剂溶出度和稳定性较差。本文选择β-CD为包合材料,制备泰诺福韦酯-β-环糊精包合物,以增大药物的溶出度和稳定性。
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泰诺福韦酯是一类可口服的开环核苷酸单膦酸酯的前药，对人免疫缺陷病毒(HIV)及其他逆转录病毒具有广谱的抗病毒活性。由于泰诺福韦酯在水中难溶且酯键易水解，其制剂溶出度和稳定性较差。本文选择β-CD为包合材料，制备泰诺福韦酯-β-环糊精包合物，以增大药物的溶出度和稳定性。
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